杀虫剂对人的毒性作用有急性和慢性两种，我国以杀虫剂对大白鼠的致死量为依据，将杀虫剂的急性毒性分为剧毒、中等毒性和低毒三个级别。即使是低毒的杀虫剂，对人畜的毒性已经很大，剧毒级的杀虫剂就更加厉害。1公斤的剧毒级杀虫剂可以杀死8333人。
杀虫剂对人的慢性毒性是通过致癌、致畸、致突变、迟发神经毒性等一系列生物试验来综合评价的，它对人的影响更深远、更厉害。因此，不要以为不发生头昏、恶心等急性中毒症状就没事，杀虫剂对人畜的毒副作用，有的要经过很长时间才表现出来。
目前广泛使用的卫生杀虫剂大都采用一种世界公认安全的溴氰菊酯作为杀虫有效成分。然而最近的试验证明，它对人体的神经系统有明显毒性，长期接触会引起神经麻痹、感觉神经异常及头晕头痛等症状。而那些有机磷类、有机氯类和氨基甲酸酯等杀虫成分，对人畜毒性就更大。
气雾杀虫剂和杀虫乳油一般都采用毒性相当高的苯及其同系物作溶液，长期接触这些辅剂会损害造血系统的功能。所以即使是那些被称为无公害的生物杀虫剂，尽管它们使用的是毒性很低或几乎无毒的生物制剂作为杀虫的有效成分，然而它们所使用的辅剂的毒性仍然不可低估。
因此，使用杀虫剂时务必要注意安全，防止中毒。首先要节制使用杀虫剂，尽可能不用。喷洒杀虫刑后，立即离开现场，半小时后待打开门窗充分通气之后，方可进入。大脑发育还未完善的婴幼儿，更不能接触任何杀虫剂，以免对大脑发造成不良的影响。其次，在厨房使用杀虫剂要加倍小心，且勿污染食品和厨具。由于大多数气雾杀虫剂是用易燃的无味石油、苯及其同系物作溶剂，它们的燃点都很低，因此不要在明火旁和开动的洗衣机旁使用，以免引起火灾。另外，不要选择毒作用尚未明了的杀虫剂。施药之后，要及时淋浴和换洗衣服，将杀虫剂的毒副作用降到最低限度。